泰諾福韋:別名替諾福韋或PMPA,化學名稱為:(R)-9-(2-磷酸甲氧基丙基)-腺嘌呤,英文名稱:Tenofovir

CAS: 147127-20-6
分子式: C9H14N5O4P
分子量: 287.21
熔點: 276-280℃
本品為類白色至白色結晶粉末,是含有1個手性中心的腺嘌呤衍生物。
泰諾福韋產品質量符合企業標準,規格如下:
工藝技術
我公司在新產品的研發方面,始終堅持把開發安全和環保型醫藥中間體及原料藥作主要發展方向,科技含量較高。本公司醫藥中間體及原料藥生產工藝技術比較成熟,已達到國內同類產品t先時進水平,完全符合國內同類產品生產技術要求;并且符合產業政策要求,能較好地降低污染、節約能源及改善產業發展。
產品優勢
目前國內泰諾福韋產品存在一個主要的問題,就是雜質和灰分間題,而本公司擬投入生產的產品雜質小、灰分低,其他廠家產品單一雜質大部分是<1%,灰分<5%,純度>98%,而本公司的產品單一雜質基本上<0.5%,灰分<0.3%,純度>99%。由于本該公司對工藝進行了優化,改善了反應、結晶條件,使得產品含量高,在后續處理、重結晶等方面進行了重大改進,有效的保證了產品質量,避免了以往的顏色加深、含量降低等缺點,多家國內外客戶對本公司的產品質量也給予了充分肯定。
技術優勢
公司和上海復旦大學、武漢科技大學和荊楚理工學院建立長期合作機制,充分利用高校的技術優勢,走產、學、研一體化的道路,聯合進行新藥研發和產品工藝改進,走生產一代、儲備一代、研發一代的道路,使產品始終走在市場需求的前沿。2016年4月,公司和中國工程院院士、復旦大學陳芬兒教授建立“院士工作站”,今后,院士專家團隊將會對企業的發展提供有利的技術保障。公司目前已經取得14項專利技術,并有兩項發明專利已經進入實審階段。
產品用途
泰諾福韋是一種無環核苷類抗病毒藥物,具有抑制HBV多酶聚和HIV逆轉錄酶的作用,替諾福韋的活性成分替諾福韋雙磷酸鹽可通過直接競爭性地與天然脫氧核糖底物相結合而抑制病毒聚合酶,及通過插人DNA中終止鏈。是被美國食品與藥品管理局(FDA)批準應用于HIV-1感染治療的核苷酸類似物。
泰諾福韋是艾滋病雞尾酒療法中的一種藥物,研究表明它能有效提高猴子預防免疫缺陷病毒(類似人類艾滋病病毒)的能力。
替諾福韋幾乎不經胃腸道吸收,因此進行酯化、成鹽,成為替諾福韋酯富馬酸鹽。替諾福韋酯具有水溶性,可被迅速吸收并降解成活性物質替諾福韋,然后替諾福韋再轉變為活性代謝產物替諾福韋雙磷酸鹽。給藥后1~2h內替諾福韋達血藥峰值。替諾福韋與食物服時生物利用度可增大約40%。替諾福韋雙磷酸鹽的胞內半衰期約為10h,可1天給藥1次。由于該藥不經CYP450酶系代謝,因此,由該酶引起的與其他藥物間相互作用的可能性很小。該藥主要經腎小球過濾和主動小管轉運系統排泄,約70%~80%以原形經尿液排出體外。用于治療HIV、HBV感染。本品和其他逆轉錄酶抑制劑合用于HIV-1感染、乙肝的治療。